Marca: Novartis Europharm

1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
OPATANOL 1 mg/ml picături oftalmice, soluţie

2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂŞI CANTITATIVĂ
1 ml soluţie conţine olopatadină 1 mg (sub formă de clorhidrat).Excipienţi: clorură de benzalconiu 0,1 mg/ml Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICĂ
Picături oftalmice, soluţie (picături oftalmice). Soluţie limpede, incoloră.

4. DATE CLINICE

4.1 Indicaţii terapeutice
Tratamentul semnelor şi simptomelor oculare determinate de conjunctivita alergică sezonieră.

4.2 Doze şi mod de administrare
Doza este o picătură OPATANOL în sacul conjunctival al ochiului/ochilor afectat/afectaţi de două ori pe zi (la interval de 8 ore). Dacă se consideră necesar, tratamentul poate fi menţinut timp de până la patru luni.

Pentru a preveni contaminarea picurătorului şi a soluţiei, se va evita atingerea acestuia de pleoape, suprafeţe învecinate sau alte suprafeţe. Flaconul trebuie păstrat bine închis între administrări.

Dacă se utilizeazămai mult de un medicament cu administrare topică oftalmică, celelalte medicamente trebuie administrate separat la interval de cinci până la zece minute.

Utilizarea la vârstnici
Nu este necesară ajustarea dozelor la pacienţii vârstnici.

Copii şi adolescenţiOPATANOL poate fi utilizat la copii (cu vârsta de trei ani şi mai mult) în aceleaşi doze ca şi la adulţi.

Utilizarea în insuficienţa hepaticăşi renalăNu există studii efectuate la pacienţi cu afecţiuni renale sau hepatice privitoare la administrarea olopatadinei sub formă de picături oftalmice, soluţie (OPATANOL). Totuşi, nu este de aşteptat să fie necesară ajustarea dozei la pacienţii cu insuficienţă hepatică sau renală (vezi pct. 5.2).

4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţi.

4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
OPATANOL este un medicament antialergic/antihistaminic care, deşi administrat topic, se absoarbe sistemic. Dacă apar semne de reacţii grave sau de hipersensibilitate, se întrerupe administrarea acestui medicament.

Clorura de benzalconiu, care este utilizată frecvent cu rol de conservant în medicamentele de uz oftalmic, poate produce keratopatie punctiformăşi/sau keratopatie ulcerativă toxică. Deoarece OPATANOL conţine clorură de benzalconiu, se cere monitorizarea atentă în cazul administrării frecvente sau prelungite la pacienţi cu xeroftalmie sau în cazuri în care corneea este compromisă.

Lentile de contact Pacienţii trebuie instruiţi să aştepte 10-15 minute după instilarea OPATANOL înainte de aplicarea lentilelor de contact. OPATANOL nu trebuie administrat în timpul purtării lentilelor de contact.

4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Nu s-au efectuat studii privind interacţiunile.

Studiile in vitro au arătat că olopatadina nu a inhibat reacţiile metabolice care implică izoenzimele citocromului P-450 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 şi 3A4. Aceste rezultate indică faptul că este puţin probabil ca olopatadina să determine interacţiuni metabolice cu alte substanţe active administrate concomitent.

4.6 Sarcina şi alăptarea

Sarcină
Pentru olopatadină nu sunt disponibile date clinice privind utilizarea sa la femeile gravide.

Studiile la animale nu au evidenţiat efecte dăunătoare directe sau indirecte asupra sarcinii, dezvoltării embrionare/fetale, naşterii sau dezvoltării post-natale (vezi pct. 5.3). Medicamentul nu trebuie prescris decât cu prudenţă la femeia gravidă.

Alăptare
OPATANOL nu este recomandat femeilor care alăptează.

Olopatadina a fost detectată în laptele femelelor de şobolan după administrare orală. Studiile la animale au evidenţiat scăderea greutăţii puilor de câine alăptaţi de femele cărora li s-a administrat sistemic olopatadină în doze mai mari faţă de cele recomandate pentru utilizarea oftalmică la om. Nu se cunoaşte dacă administrarea topică la om poate duce la o absorbţie sistemică suficientă pentru ca olopatadina să realizeze cantităţi detectabile în laptele matern.

4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Ca în cazul administrării altor medicamente pentru uz oftalmic, înceţoşarea tranzitorie a vederii sau alte tulburări de vedere pot afecta capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Dacă dupăinstilare apare înceţoşarea vederii, pacientul trebuie să aştepte până când vederea revine la normal înainte de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

4.8 Reacţii adverse
În studiile clinice cuprinzând 1680 pacienţi, OPATANOL a fost administrat o dată până la de patru ori pe zi în ambii ochi, pe o perioadă de până la patru luni, în monoterapie sau ca terapie complementarăla loratadină 10 mg.

Este de aşteptat ca la aproximativ 4,5% dintre pacienţi să apară reacţii adverse legate de administrarea OPATANOL; totuşi, numai 1,6% dintre pacienţi au fost excluşi din studiile clinice ca urmare a acestor reacţii adverse. În studiile clinice nu s-au raportat reacţii adverse grave, oculare sau sistemice, legate de administrarea OPATANOL. Cea mai frecventă reacţie adversă raportată legată de tratament a fost disconfortul ocular, cu o incidenţă de 0,7%.

Următoarele reacţii adverse au fost apreciate ca asociate tratamentului şi sunt clasificate conformurmătoarei convenţii: foarte frecvente (≥1/10), frecvente (>1/100 până la <1/100), mai puţin frecvente (>1/1000 până la ≤1/100), rare (>1/10000 până la ≤1/1000) şi foarte rare (≤1/10000). În cadrul fiecărei grupe de frecvenţă, reacţiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravităţii.

Infecţii şi infestări
Mai puţin frecvente: rinită

Tulburări ale sistemului nervos Frecvente: cefalee, disgeuzie Mai puţin frecvente: vertij, hipoestezie

Tulburări oculare Frecvente: durere oculară, iritaţie oculară, ochi uscat, senzaţii oculare anormale Mai puţin frecvente: eroziunea corneei, defecte ale epiteliului cornean, tulburări ale epiteliului cornean, cheratită punctiformă, cheratită, colorarea corneei, secreţie oculară, fotofobie, înceţoşarea vederii, scăderea acuităţii vizuale, blefarospasm, disconfort ocular, prurit ocular, foliculi conjunctivali, tulburări conjunctivale, senzaţie de corp străin în ochi, epiforă, prurit palpebral, eritem palpebral, edempalpebral, tulburări palpebrale, hiperemie conjunctivală, hiperemie oculară

Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale Frecvente: uscăciunea mucoasei nazale

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat Mai puţin frecvente: dermatită de contact, senzaţie de arsură cutanată, tegument uscat

Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare Frecvente: astenie

Necunoscute (nu pot fi estimate din datele disponibile): Reacţiile adverse identificate pe parcursul experienţei după punerea pe piaţă, care nu au fost raportate anterior, pe parcursul studiilor clinice cu OPATANOL, le includ pe cele descrise în cele ce urmează. Spre deosebire de datele provenite din studiile clinice ca urmare a specificului supravegherii dupăpunerea pe piaţă, frecvenţa acestor reacţii adverse nu este cunoscutăşi nu poate fi estimată pe baza datelor disponibile.

Tulburări oculare: edem cornean, conjunctivită, edem ocular, inflamare oculară, midriază, tulburări vizuale, cruste ale marginii pleoapelor Tulburări sistemice: hipersensibilitate, dispnee, somnolenţă, inflamarea feţei, dermatită, eritem, greaţă, vomă, sinuzită, astenie, stare generală de rău

4.9 Supradozaj
Nu sunt disponibile date privind supradozajul prin ingestie accidentală sau deliberată la om. Olopatadina are toxicitate redusă după administrarea de doză unică la animale. Ingestia accidentală a conţinutului unui flacon de OPATANOL ar duce la o expunere sistemică maximă de 5 mg olopatadină. Această expunere ar determina o concentraţie de 0,5 mg/kg la un copil cu o masăcorporală de 10 kg, presupunând că absorbţia are loc în proporţie de 100%.

Prelungirea intervalului QTc la câini a fost observată numai la doze mult mai mari faţă de dozele terapeutice maxime la om, având o relevanţă mică pentru utilizarea clinică. Nu s-a observat prelungirea semnificativăa intervalului QTc la 102 voluntari sănătoşi, femei şi bărbaţi, tineri şi vârstnici, după administrarea unei doze orale de 5 mg de două ori pe zi timp de 2,5 zile, comparativ cu placebo. Intervalul valorilor concentraţiei plasmatice maxime a olopatadinei la starea de echilibru (35 până la 127 ng/ml) observat în acest studiu reprezintă o margine de siguranţă de cel puţin 70 ori mai mare pentru olopatadina administrată topic, referitor la efectele asupra repolarizării membranei celulelor cardiace.

În cazul supradozajului cu OPATANOL, este necesară monitorizarea şi supravegherea pacientului.

5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: preparate oftalmice; decongestionante şi antialergice; alte antialergice.
Cod ATC: S01GX 09

Olopatadina este un antialergic/antihistaminic puternic şi selectiv, care îşi exercită efectele prin mai multe mecanisme de acţiune distincte. Antagonizeazăhistamina (mediatorul primar al răspunsului alergic la om) şi previne producerea indusă de histamină a citokinelor inflamatorii de către celulele epiteliale conjunctivale la om. Datele din studiile in vitro sugerează că poate acţiona asupra celulelor mastocitare conjunctivale la om, inhibând eliberarea de mediatori pro-inflamatori. La pacienţi cu canal nazolacrimal permeabil, s-a sugerat că administrarea topică oculară de OPATANOL a redus semnele şi simptomele nazale care însoţesc frecvent conjunctivita alergică sezonieră. Nu produce modificarea semnificativă clinic a diametrului pupilar.

5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Similar altormedicamente administrate topic, olopatadina se absoarbe sistemic. Totuşi, absorbţia sistemică a olopatadinei administrate topic este minimă, cu concentraţii plasmatice variind de la mai puţin decât limita de detecţie cantitativă (<0,5 ng/ml) până la 1,3 ng/ml. Aceste concentraţii sunt de 50-200 mai scăzute decât acelea care ar rezulta după doze orale bine tolerate. Studiile farmacocinetice după administrare orală au dus la concluzia că timpul de înjumătăţire plasmaticăal olopatadinei a fost de aproximativ opt până la 12 ore, iar eliminarea s-a făcut în principal prin excreţie renală. Aproximativ 60-70% din doză s-a regăsit în urină ca substanţă activă. Doi metaboliţi, mono-desmetilul şi N-oxidul, au fost detectaţi în concentraţii mici în urină.

Deoarece olopatadina este excretată în urină în principal ca substanţă activă nemodificată, insuficienţa renală alterează farmacocinetica olopatadinei, rezultând concentraţii plasmatice de 2,3 ori mai mari la pacienţi cu insuficienţă renală severă (clearance-ul mediu al creatininei de 13,0 ml/min) comparativ cu adulţii sănătoşi. După o doză orală de 10 mg la pacienţi hemodializaţi (fără diureză), concentraţiile plasmatice de olopatadinăau fost semnificativ mai mici în ziua hemodializei decât în ziua în care nu sa efectuat hemodializa, aceasta sugerând faptul că olopatadina poate fi eliminată prin hemodializă.

Studiile care au comparat farmacocinetica dozelor orale de 10 mg olopatadină la tineri (vârsta medie 21 ani) şi vârstnici (vârsta medie 74 ani) au arătat că nu sunt diferenţe semnificative ale concentraţiilor plasmatice (ASC), legării de proteinele sau excreţiei urinare pentru medicamentul nemodificat şi metaboliţi.

A fost efectuat un studiu după administrare orală de olopatadină la pacienţi cu insuficienţă renalăseveră. Rezultatele indică faptul că într-o oarecare măsură sunt de aşteptat concentraţii plasmatice mai mari după administrarea OPATANOL la aceşti pacienţi. Deoarece concentraţiile plasmatice dupăadministrarea topică oculară de olopatadină sunt de 50-200 ori mai mici decât după dozele orale bine tolerate, nu este de aşteptat ca ajustarea dozajului să fie necesară la vârstnici sau la pacienţii cu insuficienţă renală. Metabolizarea hepatică este o cale minoră de eliminare. Nu este de aşteptat să fie necesară ajustarea dozelor la pacienţii cu insuficienţă hepatică.

5.3 Date preclinice de siguranţă
Datele non-clinice nu au evidenţiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor convenţionale farmacologice privind evaluarea siguranţei, toxicitatea după doze repetate, genotoxicitatea, carcinogenitatea, toxicitatea asupra funcţiei de reproducere.

6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE

6.1 Lista excipienţilor
Clorură de benzalconiu, clorură de sodiu, fosfat disodic dodecahidrat (E339), acid clorhidric (E507) şi/sau hidroxid de sodiu (E524) (pentru ajustarea pH-ului), apă purificată.

6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.

6.3 Perioada de valabilitate
3 ani.A se arunca după patru săptămâni de la prima deschidere a flaconului.

6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
Acest medicament nu necesită condiţii speciale de păstrare.

6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Flacoane de 5 ml din polietilenă opacă de joasă densitate cu capac cu filet din polipropilenă (DROPTAINER).

Socant! Farmacistii nu vor sa stii asta!!! Poti gasi OPATANOL 1mg/ml X 1 PIC. OFT., SOL. 1mg/ml NOVARTIS EUROPHARM L - ALCON la pretul cel mai mic. Ala cum!