Marca: LABORMED PHARMA SA

1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

KETOTIFEN LPH 1 mg comprimate

2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

Fiecare comprimat conține ketotifen 1 mg, sub formă de hidrogenofumarat de ketotifen 1,38 mg.

Excipienţi: lactoză monohidrat 114,72 mg.

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimat.

Comprimate neacoperite, plate, de culoare albă până la alb-gălbui, cu diametrul de 9 mm, aspect uniform, structură compactă și omogenă, cu margini intacte, având marcat pe una din fețe litera „K” și cifra „1”, separate de o linie mediană. 

Linia mediană are numai rolul de a uşura ruperea comprimatului pentru a fi înghiţit uşor şi nu de divizare în doze egale. 

4. DATE CLINICE

4.1 Indicaţii terapeutice

Tratamentul preventiv al astmului bronşic alergic sau a componentei alergice a astmului bronşic infecto-alergic. 

Ketotifen LPH nu este indicat în tratamentul episoadelor acute ale astmului bronşic.

Tratamentul simptomatic al altor afecţiuni alergice: conjunctivite şi rinite.

4.2 Doze şi mod de administrare

Adulți

Se administrează 1 mg (un comprimat Ketotifen LPH) de două ori pe zi. Dacă este necesar se poate crește doza la 2 mg (2 comprimate Ketotifen LPH) de două ori pe zi. 

Copii cu vârsta peste 6 ani:

1 mg (un comprimat Ketotifen LPH) de două ori pe zi administrat cu alimente.

Pentru a uşura înghiţirea, comprimatul prezintă linie mediană şi poate fi rupt.

În cazul în care nu se poate administra această formulare, trebuie luată în considerare administrarea unei alte forme farmaceutice. 

Datorită riscului de somnolenţă mai mare la începutul tratamentului, în primele zile doza zilnică poate fi redusă la 1 mg ketotifen seara. 

Tratamentul cu Ketotifen LPH se face pe o perioadă îndelungată, deoarece acţiunea ketotifenului se instalează progresiv, în 4 - 8 săptămâni. Efectul maxim se obţine după câteva luni de tratament. 

Datorită absenţei studiilor farmacocinetice la pacienţii cu insuficienţă hepatică sau renală, nu se pot face recomandări speciale de dozaj la această grupă de pacienţi (vezi punctul 5.2). 

4.3 Contraindicaţii

Hipersensibilitate la ketotifen sau la oricare dintre excipienţi (vezi pct.6.1).

4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare

Foarte rar au fost raportate convulsii, în special la copii, în cazul tratamentului cu ketotifen; deoarece ketotifenul poate scădea pragul convulsivant, trebuie utilizat cu prudenţă la pacienţii cu istoric de epilepsie. 

Ketotifen LPH nu este indicat pentru tratamentul crizelor de astm bronşic.

Tratamentul antiastmatic anterior trebuie continuat pentru cel puţin 2 săptămâni de la iniţierea administrării de ketotifen, în special la pacienţii trataţi cu corticosteroizi. Întreruperea tratamentului cu ketotifen trebuie făcută treptat, pe o perioadă de 2-4 săptămâni, pentru a evita reapariţia manifestărilor astmatice. 

Ketotifen LPH conţine lactoză monohidrat. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament. 

4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

Efectele sedativelor, hipnoticelor, antihistaminicelor şi alcoolului pot fi potenţate în urma administrării Ketotifen LPH. 

În cazuri rare, s-a observat o scădere reversibilă a numărului trombocitelor la pacienţii cărora li se administrează concomitent ketotifen şi antidiabetice orale. Prin urmare, asocierea trebuie făcută cu prudenţă şi numărul de trombocite trebuie determinat periodic la pacienţii cărora li se administrează concomitent antidiabetice orale. 

Atropina şi alte medicamente cu proprietăţi parasimpatolitice (antidepresive triciclice, antiparkinsoniene anticolinergice centrale, antihistaminice H1 atropinice, antispastice atropinice, clozapina, disopiramidă şi neuroleptice fenotiazinice): risc de adiţie a reacţiilor adverse de tip atropinic(retenţie urinară, constipaţie, uscăciunea gurii, glaucom). 

Asocierea cu alte deprimante ale sistemului nervos central (antidepresive sedative, hipnotice, anxiolitice, analgezice opioide, neuroleptice, baclofen, clonidină şi talidomidă) creşte riscul deprimării centrale. 

4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea

În studiile efectuate la animale ketotifenul nu a prezentat efecte embriotoxice şi teratogene.

În absenţa studiilor controlate la om, nu se recomandă administrarea de Ketotifen LPH în timpul sarcinii. 

Ketotifenul se excretă în laptele matern în cantităţi mici. Deşi nu există dovada nici unui risc potenţial pentru copil, ca o măsură generală de precauţie, ketotifen nu trebuie utilizat pe perioada alăptării. 

4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

Ketotifenul poate produce reacţii adverse nervos centrale (de exemplu somnolenţă), de aceea capacitatea de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje poate fi influenţată negativ. 

4.8 Reacţii adverse

Reacţiile adverse sunt clasificate pe aparate, organe şi sisteme şi prezentate în funcţie de frecvenţă, utilizând următoarea convenţie: foarte frecvente (≥ 1/10), frecvente (≥ 1/100 şi < 1/10), mai puţin frecvente (≥ 1/1000 şi ≤ 1/100), rare (≥ 1/10000 şi ≤ 1/1000), foarte rare (≤ 1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile). În cadrul fiecărei grupe de frecvenţă, reacţiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravităţii. 

Tulburări ale sistemului nervos

Mai puţin frecvente: ameţeli

Rare: sedare

Foarte rare: convulsii

Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale

Frecvente: exacerbarea astmului bronşic (la începutul tratamentului)

Tulburări gastro-intestinale

Frecvente: xerostomie, greaţă, vărsături, tulburări de apetit, gastralgii, constipaţie

Tulburări renale şi ale căilor urinare

Mai puţin frecvente: cistită

Tulburări metabolice şi de nutriţie

Mai puţin frecvente: creştere în greutate

Tulburări ale sistemului imunitar

Foarte rare: reacţii cutanate severe, eritem polimorf, sindrom Stevens-Johnson.

Tulburări hepatobiliare

Foarte rare: hepatită, valori crescute ale enzimelor hepatice.

Tulburări ale aparatului genital şi sânului

Rare: ginecomastie

Tulburări psihice

Frecvente: agitaţie, iritabilitate, insomnie, nervozitate, mai ales la copii

La începutul tratamentului pot apărea sedare, uscăciune a gurii şi ameţeli, dar de obicei acestea se remit spontan pe parcursul tratamentului. Simptome de stimulare a SNC, cum sunt excitaţia, iritabilitatea, insomnia şi nervozitatea au fost observate în special la copii. 

4.9 Supradozaj

Simptomele principale ale supradozajului acut includ: ameţeli cu sedare severă, confuzie şi dezorientare, cefalee, nistagmus, tahicardie şi hipotensiune arterială; hiperexcitabilitate şi convulsii, în special la copii; comă reversibilă. Este posibilă apariția bradicardiei și depresiei respiratorii. 

Tratamentul trebuie să fie simptomatic. Dacă medicamentul a fost utilizat foarte recent (aproximativ o oră), trebuie avut în vedere lavajul gastric Administrarea de cărbune activat poate fi utilă. Dacă este necesar, se recomandă tratamentul simptomatic şi monitorizarea cardio-vasculară. În cazul excitaţiei şi convulsiilor se pot administra barbiturice cu durată scurtă de acţiune sau benzodiazepine. 

5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietăţi farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: alte antihistaminice sistemice, codul ATC: R06AX17

Ketotifenul este un derivat de benzocicloheptatiofen cu proprietăţi antianafilactice şi antihistaminice.

La nivel respirator prezintă proprietăţi de inhibare a degranulării mastocitare, inhibând eliberarea de histamină din acestea precum şi formarea excesivă de leucotriene de către leucocite, mastocite şi epiteliul traheal. Suplimentar blochează necompetitiv şi prelungit receptorii histaminergici de tip H1. 

Comparativ cu eficacitatea sa în prevenţia astmului bronşic, ketotifenul nu are nici o acţiune terapeutică asupra crizelor de astm şi nu are proprietăţi bronhodilatatoare. Eficacitatea completă nu apare mai devreme de 8-12 săptămâni. Efectul unei singure doze se menţine până la 12 ore. 

Ketotifenul poate avea iniţial o acţiune sedativă. Acest efect dispare de regulă după prima săptămână de tratament. 

5.2 Proprietăţi farmacocinetice

Absorbţie

După administrarea orală, ketotifenul este absorbit aproape în totalitate. La primul pasaj hepatic, biodisponibilitatea este de circa 50%. Concentraţiile plasmatice maxime sunt atinse după 2-4 ore. 

Distribuţie

Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 75%.

Metabolizare

Principalul metabolit ketotifen-N-glucuronid este practic inactiv.

Eliminare

Ketotifenul se elimină bifazic, cu o fază scurtă a timpului de înjumătăţire plasmatică de 3-5 ore şi alta lungă de 21 ore. Aproximativ 1% din substanţă se elimină nemetabolizată prin urină în decurs de 48 de ore şi 60-70% sub formă metabolizată. 

5.3 Date preclinice de siguranţă

Toxicitate după doză unică

DL50 după administrare orală este de 585 mg ketotifen/kg la şoarece şi de 360 mg ketotifen/kg la şobolan. DL50 după administrare subcutanată este de 820 mg ketotifen/kg la şoarece şi de 370 mg ketotifen/kg la şobolan. DL50 după administrare intravenoasă este de 18,8 mg ketotifen/kg la şoarece şi de 5,1 mg ketotifen/kg la şobolan. 

Teste de mutageneză in vitro şi in vivo (testul AMES, testul aberaţiei cromozomiale cu celule de hamster chinezesc V79, testul micronucleilor) nu au demonstrat efecte mutagene. 

Tratamentul şobolanilor masculi cu doze de ketotifen mai mari de 10 mg/kg şi zi timp de 70 zile înainte de împerechere, a determinat o creştere a mortalităţii şi o scădere a fertilităţii. La femele nu a fost semnalată afectarea fertilităţii (doze de 50 mg ketotifen/kg şi zi, timp de 15 zile înainte de împerechere). 

Administrarea orală la femele gestante de iepure a 45 mg ketotifen/kg şi zi pe durata organogenezei, a determinat o incidenţă crescută a întârzierii osificării vertebrelor, efect ce nu apare în cazul dozelor de până la 15 mg ketotifen/kg şi zi la aceeaşi specie sau de 100 mg ketotifen/kg şi zi la şobolan. 

Tratamentul oral cu doze de 50 mg ketotifen/kg şi zi din a 15-a zi a sarcinii până în ziua 21 post partum creşte uşor mortalitatea postnatală, iar creşterea în greutate în primele 4 zile post partum este uşor redusă. 

6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE

6.1 Lista excipienţilor

Lactoză monohidrat

Celuloză microcristalină

Amidon de porumb

Stearat de magneziu

6.2 Incompatibilităţi

Nu este cazul.

6.3 Perioada de valabilitate

3 ani.

6.4 Precauţii speciale pentru păstrare

A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.

6.5 Natura şi conţinutul ambalajului

Cutie cu 2 blistere din PVC/Al a câte 10 comprimate

Cutie cu 3 blistere din PVC/Al a câte 10 comprimate

6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor

Fără cerinţe speciale.

7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

Labormed Pharma SA

Bd. Theodor Pallady nr.44B, București, România.

8. NUMĂRUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

4752/2012/01-02

9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI

Autorizare - Iunie 2012

10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Februarie, 2015

Socant! Farmacistii nu vor sa stii asta!!! Poti gasi KETOTIFEN LPH 1 mg X 30 COMPR. 1mg LABORMED PHARMA SA la pretul cel mai mic. Ala cum!