Marca: Actavis

1. DENUMIREA COMERCIALĂ A PRODUSULUI MEDICAMENTOS
ISODINIT® RETARD
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Un comprimat cu eliberare prelungită conţine dinitrat de isosorbid 20 mg.

3. FORMA FARMACEUTICĂ Comprimate cu eliberare prelungită.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
- tratament profilactic al crizelor de angină pectorală;
- tratament adjuvant în insuficienţa cardiacă asociată sau nu cu infarct miocardic..
4.2 Doze şi mod de administrare
Nitraţii organici se administrează după o schemă de administrare intermitentă, pentru a
 evita dezvoltarea toleranţei, care este un fenomen bine cunoscut atunci când nitraţii se utilizează în tratament continuu. Pauza între administrări trebuie aleasă în timpul perioadei în care pacientul nu are de obicei dureri anginoase. Perioada în care se administrează alte medicamente antianginoase (-blocante şi/sau blocante ale canalelor de calciu) trebuie aleasă astfel încât să asigure o protecţie antiischemică continuă în timpul pauzei de administrare a nitraţilor. Medicamentul se administrează în 2 prize în 24 ore, cu o pauză între administrări de 8-12 ore. Modul de administrare este asemănător pentru profilaxia crizelor de angină pectorală şi
 tratamentul insuficienţei cardiace stângi sau globale. În tratamentul profilactic al crizelor de angină pectorală, fenomenul de toleranţă este bine
 cunoscut. Schemele de administrare ce respectă un interval liber de medicament asigură nitraţilor o eficacitate terapeutică dovedită. În insuficienţa cardiacă, există, de asemenea, fenomenul de toleranţă, ceea ce justifică
 administrarea intermitentă a nitraţilor. Totuşi, intensitatea fenomenului poate fi diminuată printr-o bună ajustare a dozelor de nitraţi şi a dozelor celorlalte medicamente administrate concomitent. În tratamentul profilactic al crizelor de angină pectorală doza iniţială recomandată poate
 varia între 20 mg isosorbid dinitrat (1 comprimat cu eliberare prelungită) de 2 ori pe zi şi 40 mg isosorbid dinitrat (2 comprimate cu eliberare prelungită de 2 ori pe zi la interval de 8-12 ore). În tratamentul insuficienţei cardiace doza iniţială este de 10-40 mg de 2 ori pe zi, la
 interval de 8-12 ore. Este posibilă creşterea dozei, sub monitorizare clinică atentă, în special a tensiunii arteriale. Doza de întreţinere trebuie ajustată în funcţie de efectul clinic aşteptat şi de reactivitatea
 fiecărui pacient. 4.3 Contraindicaţii
- hipersensibilitate la nitraţi organici sau la oricare dintre excipienţii produsului;
- insuficienţa circulatorie acută (şoc, colaps circulator);
- hipotensiune arterială severă şi ortostatică (tensiune sistolică sub 90 mm Hg);
- cardiomiopatie obstructivă;
- infarct miocardic acut cu presiune de umplere scăzută;
- anemie severă;
- hipertensiune intracraniană, hemoragie cerebrală sau traumatism cranian recent;
- asocierea cu sildenafil – vezi pct 4.5 Interacţiuni cu alte produse medicamentoase, alte
 interacţiuni; - glaucom cu unghi închis.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale
La începutul tratamentului se recomandă creşterea progresivă a dozelor până la stabilirea
 dozei eficace, pentru a preveni riscul de hipotensiune arterială şi cefalee. Pentru a evita apariţia hipotensiunii arteriale ortostatice, în special la vârstnici şi, în particular, prin asocierea cu medicamente hipotensoare, se recomandă supravegherea medicală la prima administrare. La pacienţii cu hipotensiune arterială se recomandă prudenţă, deoarece aceasta poate fi agravată. Dozele mari pot determina cefalee severă, care apare, de regulă, în primele zile de
 tratament şi care se ameliorează sau dispare ulterior. Cefaleea poate fi controlată prin reducerea dozelor şi administrarea de analgezice. In cazul utilizării unor doze mari, nu se recomandă întreruperea bruscă a tratamentului.
Dozele trebuie reduse treptat pentru a preveni rebound-ul anginei pectorale, care poate să
 apară la întreruperea bruscă a medicaţiei. Se recomandă prudenţă la bolnavii cu insuficienţă hepatică severă (creşte riscul
 methemoglobinemiei), insuficienţă renală severă, malnutriţie, hipotermie. Dacă în timpul tratamentului cu doze mari bolnavul devine cianotic, trebuie suspectată apariţia methemoglobinemiei; în acest caz, administrarea isosorbid dinitratului trebuie întreruptă şi se va institui tratament specific. Se recomandă prudenţă la bolnavii cu hipertiroidism.
Pe durata tratamentului cu isosorbid dinitrat nu se recomandă consumul băuturilor
 alcoolice, deoarece alcoolul etilic poate potenţa acţiunea hipotensivă a isosorbid dinitratului  La pacienţii cu glaucom cu unghi deschis se recomandă prudenţă, deoarece nitraţii
 organici pot creşte presiunea intraoculară. Se poate dezvolta toleranţă, precum şi apariţia unei toleranţe încrucişate cu alţi nitraţi, în
 condiţiile unui tratament continuu cu doze mari de isosorbid dinitrat. De aceea, trebuie evitată administrarea continuă de doze mari pentru a preveni o atenuare sau o pierdere a efectului terapeutic. Se recomandă administrarea cu prudenţă în caz de galactozemie congenitală, sindrom de
 malabsorbţie a glucozei şi galactozei, deficit de lactază, intoleranţă la fructoză sau deficit de sucrază - izomaltază din cauza prezenţei lactozei şi a zahărului. Siguranţa şi eficacitatea administrării isosorbid dinitratului la copii nu au fost stabilite.
Se recomandă prudenţă în tulburările ortostatice de reglare ale tensiunii arteriale ;
 hemoragie cerebrală, traume cerebrale, creşterea tensiunii intracraniene datorată traumelor cerebrale sau hemoragiilor cerebrale. De asemeni în anemie, malnutriţie, hipotermie. Administrarea de Isodinit retard modifică determinarea colorimetrică a colesterolului.
4.5 Interacţiuni cu alte produse medicamentoase, alte interacţiuni
Administrarea concomitentă de isosorbid dinitrat şi sildenafil este contraindicată, deoarece
 există risc de hipotensiune arterială marcată prin efect sinergic, cu agravarea ischemiei miocardice. Asocierea nitraţilor organici cu alte vasodilatatoare, antihipertensive, diuretice,
 antidepresive triciclice, neuroleptice şi analgezice opioide creşte riscul hipotensiunii arteriale, în special la vîrstnici. Administrarea de isosorbid dinitrat împreună cu dihidroergotamina creşte efectul acesteia.
Administrarea îndelungată a isodinitului împreună cu nitroglicerina reduce efectul acesteia.
Simpatomimeticele diminuează efectul anti-anginos al isodinitului.
 Isodinitul determină scăderea efectului acetilcolinei, histaminei şi norepinefrinei. Pe durata tratamentului cu isosorbid dinitrat nu se recomandă consumul băuturilor
 alcoolice, deoarece alcoolul etilic poate potenţa acţiunea hipotensivă a isosorbid dinitratului. 4.6 Sarcina şi alăptarea
Nu există studii non-clinice asupra reproducerii şi date clinice care să evidenţieze riscurile
 administrării isosorbid dinitratului la gravide; de aceea, se recomandă evaluarea cu atenţie a raportului beneficiu matern/risc potenţial fetal. Deoarece nu se ştie dacă medicamentul se excretă în laptele matern, nu se recomandă
 alăptarea în timpul tratamentului. 4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
În primele zile de tratament există riscul apariţiei hipotensiunii arteriale ortostatice
 lipotimiei, sincopei şi a vertijului. Pacienţii trebuie avertizaţi asupra acestor riscuri. 4.8 Reacţii adverse
Cefaleea este frecventă, mai ales în perioada de iniţiere a tratamentului; de asemenea, pot
 să apară congestia feţei, bufeuri, vertij, senzaţie de slăbiciune, diaforeză, tulburări digestive (greaţă, vărsături, halenă). Aceste simptome se atenuează, de regulă, în timpul tratamentului. La începutul tratamentului sau la creşterea dozei poate să apară hipotensiune arterială, mai
 ales cu caracter ortostatic, însoţită de tahicardie reflexă, lipotimie, vertij. În cazuri rare o scădere marcată a tensiunii arteriale poate fi asociată cu o accentuare a simptomelor anginei pectorale (efectul paradoxal al nitraţilor). Foarte rar poate să apară colaps circulator, cu bradicardie şi sincopă. Sporadic poate să apară o reacţie paradoxală - intensificarea paroxismelor anginoase. Dozele mari pot produce methemoglobinemie, mai ales în asociere cu alţi nitraţi.
Rareori pot să apară reacţii alergice. Poate să apară vasodilataţie cutanată cu eritem. În
 cazuri izolate poate să apară o dermatită exfoliativă. A fost descrisă dezvoltarea toleranţei, precum şi apariţia unei toleranţe încrucişate cu alţi
 nitroderivaţi, în condiţiile unui tratament continuu cu doze mari de isosorbid dinitrat. De aceea, trebuie evitată administrarea continuă de doze mari pentru a preveni o atenuare sau o pierdere a efectului terapeutic. Au fost raportate cazuri rare de edeme periferice, fără legătură cu insuficienţa cardiacă,
 survenite la pacienţi imobilizaţi la pat. 4.9 Supradozaj
În cazul absorbţiei accidentale a unor doze mari, manifestările clinice sunt de două tipuri:
-vasodilataţie generalizată şi colaps;
-cianoză datorită methemoglobinemiei.
Tratamentul constă în lavaj gastric de urgenţă. Este necesară internarea în centre
 specializate. Sunt necesare măsuri generale de susţinere a funcţiilor vitale. În cazul apariţiei methemoglobinemiei simptomatice (cianoză, hemoliză, tulburări ale stării
 de conştienţă) se pot administra intravenos soluţie de albastru de metilen 1%, în doză de 1mg/kg şi acid ascorbic. 5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: terapia miocardului-vasodilatatoare, coronarodilatatoare
Cod ATC: C01D A08
Nitraţii organici determină vasodilataţie sistemică şi coronariană.
Acţiunea principală este venodilataţia periferică, cu scăderea presarcinii. De asemenea,
 nitraţii organici produc arteriodilataţie periferică cu scăderea postsarcinii.Venodilataţia şi arteriodilataţia pun inima în condiţii de lucru mai bune, cu scăderea volumului telediastolic, creşterea fracţiei de ejecţie şi micşorarea tensiunii peretelui ventricular. Consecutiv, scade consumul de oxigen al miocardului şi este favorizată irigaţia subendocardică. Nitraţii organici dilată coronarele şi refac capacitatea acestora de a răspunde prin
 vasodilataţie la diferiţi metaboliţi locali şi la tulburările circulatorii proprii ischemiei. Mecanismul de acţiune este reprezentat de eliberarea oxidului nitric şi a tionitriţilor
 (identici cu factorul relaxant derivat din endoteliu –EDRF) care stimulează guanilatciclaza, crescând sinteza de guanozinmonofosfat ciclic GMPc. GMPc comandă procesele de fosforilare, care determină scăderea disponibilului
 intracelular de ioni de calciu, cu vasodilataţie şi inhibarea funcţiilor plachetare. Scăderea rezistenţei vasculare sistemice, la doze mari, este avantajoasă în cazul deficitului
 de pompă cardiacă. Nitraţii organici pot dezvolta toleranţă progresivă; fenomenul este dependent de doză şi de
 timp, fiind caracteristic pentru toate formele care menţin concentraţii sanguine constante mari. 5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Isosorbid dinitratul este rapid absorbit după administrare orală. Biodisponibilitatea după
 administrare orală este redusă datorită metabolizării extensive la primul pasaj hepatic. Volumul aparent de distribuţie este mare. Este metabolizat în întregime la nivelul ficatului,
 rezultând 2 metaboliţi: isosorbid 2-mononitrat şi isosorbid 5-mononitrat. Derivaţii mononitraţi rezultaţi prin metabolizare sunt activi şi au un timp de înjumătăţire plasmatică  de 2 ore. Eliminarea se face pe cale urinară sub formă de metaboliţi. După administrare orală Tssmax(timpul după administrarea produsului la care se observă
Css,max (concentaţia maximă în faza de platou)) a fost de 2,00 ± 0,01 ore.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Nu sunt disponibile.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
 Lactoză monohidrat, hidrogenofosfat de calciu dihidrat, hipromeloză, talc, povidonă,
 dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu, eurocert galben de chinoleină 70 (E104). 6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani.
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 6 blistere a câte 10 comprimate cu eliberare prelungită.
6.6 Instrucţiuni privind pregătirea produsului medicamentos în vederea administrării Nu este cazul.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
PHARMAKI GENERICS LIMITED
5 Bourlet Close, W1W 7BL, Londra, Marea Britanie
8. NUMĂRUL DIN REGISTRUL PRODUSELOR MEDICAMENTOASE
4278/2004/01 
9. DATA AUTORIZĂRII SAU A ULTIMEI REAUTORIZĂRI
Reutorizare, Aprilie 2004
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Octombrie, 2009

Socant! Farmacistii nu vor sa stii asta!!! Poti gasi ISODINIT R RETARD x 60 COMPR. ELIB. PREL. 20mg PHARMAKI GENERICS LI - ACTAVIS la pretul cel mai mic. Ala cum!