Marca: LABORMED PHARMA SA

1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI 

ATENOLOL LPH 100 mg comprimate

2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

Atenolol LPH 100 mg

Un comprimat conţine atenolol 100 mg.

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICĂ

Atenolol LPH 100 mg

Comprimate neacoperite cu aspect uniform, structură compactă şi omogenă, plate, cu margini intacte, avand gravate pe una din feţe A şi 100, separate printr-o linie mediană, cu diametrul de 12 mm.

4. DATE CLINICE

4.1 Indicaţii terapeutice

- Hipertensiune arterială.

- Profilaxia crizelor de angină pectorală; este de ales în angina cronică stabilă.

- Infarct acut de miocard, după ce starea clinică a pacientului o permite.

- Aritmii cardiace: tahicardie sinusală, tahiaritmii supraventriculare, aritmii ventriculare; este de ales în aritmiile de patogenie simpatoadrenergică. 

4.2 Doze şi mod de administrare

Hipertensiune arterială: tratamentul se începe cu 50 mg atenolol o data pe zi, crescând după nevoie la intervale de 4-5 zile; doza uzuală este de 100 mg atenolol o data pe zi, de preferinţă dimineaţa. 

Atenololul poate fi asociat cu alte antihipertensive de exemplu diuretice.

Profilaxia crizelor de angina pectorală: doza iniţială este de 50 mg atenolol/zi în priză unică; doza uzuală este de 50 – 100 mg atenolol o data pe zi. La nevoie doza poate fi crescută la 200 mg atenolol pe zi. 

Infarct miocardic acut: tratamentul se iniţiaza cu forme farmaceutice injectabile; administrarea orală de atenolol poate fi iniţiată cu o doză de 50 mg, la 15 minute după administrarea ultimei doze i.v., urmând ca, 12 ore mai târziu, să fie administrată oral o altă doză de 50 mg atenolol. După 24 de ore se poate continua terapia cu o doză zilnică de 100 mg atenolol, administrată oral, în priză unică. 

Aritmii cardiace: doza uzuală este de 50 – 100 mg atenolol pe zi.

Pacienţii cu insuficienţă renală: doza se ajustează în funcţie de clearance-ul creatininei sau creatininemie. 

Creatinina serica Clearance-ul creatininei

Pacieţi hemodializaţi: tratamentul trebuie iniţiat în spital 50 mg după fiecare sedinţă

Atenololul comprimate se administrează oral, de preferinţă dimineaţa într-o singură priză, cu o cantitate suficientă de lichid. 

Dozele se pot ajusta în funcţie de frecvenţa cardiacă, care trebuie menţinută la o valoare în jur de 60/minut. 

4.3 Contraindicaţii

- Hipersensibilitate la atenolol sau la oricare din componenţii produsului.

- Forme severe de astm bronşic şi bronhopneumopatie cronică obstructivă.

- Insuficienţă cardiacă necontrolată terapeutic.

- Şoc cardiogen şi hipotensiune arterială marcată.

- Bloc atrio-ventricular de gradul II şi III, chiar asimptomatic.

- Angina Prinzmetal (în monoterapie).

- Boala nodului sinusal.

- Bradicardie (< 45-50 bătai/min).

- Fenomene de tip Raynaud şi alte afecţiuni vasculospastice periferice, în forme severe.

- Feocromocitom netratat.

- Antecedente de reacţii anafilactice.

- Tratament concomitent cu sultoprida (un neuroleptic) sau floctafenina (un analgezic).

4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare

La pacienţii cu angină pectorală tratamentul nu trebuie întrerupt brusc (aceasta poate determina tulburări de ritm grave sau poate precipita un infarct miocardic acut); dozele se reduc treptat; dacă este necesar, se introduce un alt antianginos în această perioadă, pentru a evita agravarea anginei pectorale. Iniţierea tratamentului cu beta-blocante β1-selective la pacienţii cu forme uşoare şi moderate de astm bronşic sau bronhopenumopatie cronică obstructivă trebuie făcută cu doze mici. Se recomandă efectuarea periodica a probelor funcţionale respiratorii în timpul tratamentului. Dacă apar crize de dispnee se pot administra medicamente bronhodilatatoare stimulante beta2-adrenergice. La pacienţii cu insuficienţă cardiacă controlată terapeutic, tratamentul trebuie iniţiat cu doze mici, care pot fi crescute treptat sub supraveghere medicală. 

În cazul apariţiei bradicardiei simptomatice (< 55 bătai/min), doza de atenolol trebuie redusă.

Datorită efectului dromotrop negativ, beta-blocantele se vor administra cu prudenţă la bolnavii cu bloc atrioventricular de gradul I. 

Beta-blocantele β1selective pot fi administrate la pacienţii cu angina Prinzmetal, dar numai în asociaţie cu alte antianginoase. 

Administrarea beta-blocantelor β1selective la pacienţii cu tulburari vasculospastice periferice impune prudenţă. 

La pacienţii cu feocromocitom, înaintea administrării beta-blocantelor trebuie instituit tratament alfablocant, pentru a preveni riscul creşterii tensiunii arteriale. 

La pacienţii cu insuficienţă renală doza trebuie adaptată în funcţie de clearance-ul creatininei (vezi punctul 4.2.). 

La iniţierea tratamentului cu beta-blocante la pacienţii cu psoriazis, trebuie să se aibă în vedere că au fost semnalate cazuri de agravare a bolii în timpul tratamentului. 

La pacienţii cu antecedente de reacţii anafilactice severe, în special la substanţe de contrast iodate, precum şi la cei aflaţi sub tratament de desensibilizare, administrarea beta-blocantelor poate constitui un factor agravant şi are efect antagonic faţă de adrenalină. 

Deşi tratamentul cu beta-blocante micşorează riscul aritmiilor, ischemiei miocardice şi al salturilor hipertensive, în timpul anesteziei generale impiedicarea reacţiilor simpatoadrenergice compensatorii favorizează accidentele hipotensive. Atunci când tratamentul beta-blocant nu poate fi întrerupt înaintea anesteziei (de exemplu la bolnavii coronarieni), se recomandă protejarea faţă de predominenţa vagală prin administrarea de atropină; se vor evita anestezicele generale care deprimă inima. Se recomandă informarea medicului anestezist dacă pacientul se află sub tratament cu beta-blocante. Dacă se impune întreruperea acestui tratament, o pauză de 48 de ore este suficientă pentru refacerea răspunsului la catecolamine. 

În caz de tireotoxicoza beta-blocantele pot masca semnele cardiovasculare ale bolii.

Sportivii trebuie atenţionaţi ca atenololul, ca şi alte blocante beta-adrenergice, sunt cuprinse în lista substanţelor dopante. 

4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

Asocierea cu floctafenina este contraindicată; beta-blocantele inhibă reacţiile cardiovasculare compensatorii în cazul şocului sau hipotensiunii arteriale care pot fi produse de acest analgezic. 

Administrarea concomitentă cu sultoprida este contraindicată, datorită riscului tulburărilor de ritm cardiac, care pot fi produse de acest neuroleptic (efect bradicardizant aditiv). 

Asocierea cu antiaritmice (amiodarona, propafenona, chinidina, disopiramida) poate determina tulburări de contractilitate, automatism şi conductibilitate prin inhibarea mecanismelor simpatice. 

Beta-blocantele reduc reacţiile compensatorii simpatice cardiovasculare în cazul asocierii cu anestezice halogenate. 

Administrarea concomitentă cu blocante ale canalelor de calciu (diltiazem, verapamil) creşte riscul deprimării miocardice; asemenea asociaţie obligă la multă prudenţă şi este contraindicată la bolnavii cu deficit de pompă cardiacă, bradicardie marcată sau tulburări de conducere. 

Atenololul măreşte efectul medicamentelor antihipertensive; pentru antihipertensivele centrale (metildopa, clonidina, rezerpina) creşte efectul bradicardizant şi de încetinire a conducerii. 

Antidepresivele triciclice, neurolepticele şi baclofenul, administrate concomitent cu atenolol, cresc riscul hipotensiunii arteriale ortostatice. 

Antiinflamatoarele nesteroidiene (AINS) şi glucocorticoizii reduc efectul antihipertensiv al atenololului prin favorizarea retenţiei hidrosaline. 

Asocierea cu insulina sau antidiabetice orale impune dozarea glicemiei, eventual ajustarea dozei de antidiabetic (reacţiile hipoglicemice sunt crescute şi prelungite, simptomele vegetative ale hipoglicemiei sunt mascate). 

Tratamentul cu beta-blocante trebuie întrerupt, dacă este posibil, înaintea investigaţiilor radiologice cu substanţe de contrast iodate datorită riscului reacţiilor adverse severe. 

Atenololul creşte nivelul plasmatic al lidocainei prin diminuarea metabolizării hepatice a acesteia, mărind riscul reacţiilor adverse cardiace şi neurologice. 

Compuşii de magneziu, aluminiu şi calciu scad absorbţia digestivă a atenololului; se recomandă un interval de 2-3 ore între administrarea acestor preparate şi atenolol. 

4.6 Sarcina şi alaptarea

Atenololul traversează bariera placentară. Studiile la animale nu au evidenşiat efecte teratogene.

Experienţa clinică nu a evidenţiat efecte dismorfogene sau teratogene în cazul femeilor însărcinate aflate sub tratament cu atenolol. 

Nou-născuţii a căror mame au fost tratate antepartum cu atenolol pot prezenta hipotensiune arterială, bradicardie, detresă respiratorie, hipoglicemie. 

Beta-blocantele se pot administra în perioada sarcinii numai la indicaţia strictă a medicului.

Tratamentul în apropierea datei naşterii impune prudenţă şi supravegherea atentă a nou-născutului (controlarea frecvenţei cardiace şi a glicemiei) în primele 3-5 zile de viaţă. 

Beta-blocantele se excretă în laptele matern. Deoarece riscul bradicardiei şi hipoglicemiei la sugar nu a fost evaluat, se vor lua în considerare fie întreruperea tratamentului, fie întreruperea alăptării. 

4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

Atenololul nu influenţează negativ capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

4.8 Reacţii adverse

Frecvent: astenie, extremităţi reci, bradicardie (uneori severă), tulburări digestive (gastralgii, greaţă, vărsături, diaree), insomnie, coşmaruri, impotenţă. 

Rar: întârzierea conducerii atrioventriculare sau agravarea blocului atrioventricular preexistent, insuficienţă cardiacă, hipotensiune arterială marcată, bronhospasm, hipoglicemie, sindrom Raynaud, agravarea claudicaţiei intermitente preexistente, diverse manifestări cutanate (inclusiv erupţii psoriasiforme), prezenţa de anticorpi antinucleari (excepţional sindrom lupoid); asemenea fenomene sunt obişnuit reversibile dupa întreruperea tratamentului. 

În mod excepţional: creşterea transaminazelor hepatice precum şi câteva cazuri de colestază intrahepatică. 

4.9 Supradozaj

Supradozarea atenololului provoacă bradicardie, ameţeli, hipotensiune arterială, dispnee, cianoză extremităţilor, lipotimie, convulsii. 

În cazul ingestiei recente se fac spălaturi gastrice şi se administrează cărbune medicinal.

Pentru combaterea bradicardiei marcate, deficitului de pompă cardiacă şi hipotensiunii arteriale severe se pot administra : atropina (1-2 mg intravenos), glucagon (10 mg intravenos lent, apoi perfuzie cu 1- 10mg/ oră), izoprenalina (15-85 µg intravenos lent, eventual repetat, fără a depăşi 300 µg) sau dobutamina (2,5-10 µg/kg şi min în perfuzie intravenoasă). 

În cazul decompensării cardiace la nou-născuţii a căror mame au fost tratate cu atenolol se recomandă spitalizarea în secţie de terapie intensivă. Se poate administra glucagon 0,3 mg/kg; folosirea izoprenalinei şi dobutaminei (în general sunt necesare doze mari) necesită supraveghere medicală atentă. 

5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietăţi farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutica: beta-blocante selective

Cod ATC: C07A B03

Atenololul este un blocant beta-adrenergic cardioselectiv cu efect durabil.

Efectul antihipertensiv, de intensitate moderată, este atribuit scăderii debitului cardiac, creşterii sensibilităţii baroreceptorilor, micşorării secreţiei de renina şi blocîrii beta-adrenergice centrale. 

Reacţiile posturale sunt slabe. Circulaţia coronariană, renală şi cerebrală nu sunt influenţate semnificativ. 

Beneficiul în cardiopatia ischemică se datoreşte protejării inimii faţă de efectele stimulante beta1– adrenergice, cu scăderea consecutivă a consumului de oxigen al miocardului. În perioada postinfarct miocardic acut atenololul micşorează riscul reinfarctizării şi scade mortalitatea. Protecţia miocardică este atribuită efectului antiaritmic, antiischemic şi antitrombotic. 

Efectul antiaritmic se datoreşte împiedicării influenţelor adrenergice aritmogene, cu deprimarea funcţiei nodului sinusal şi a nodului atrioventricular. 

Blocarea beta adrenergica poate fi dăunatoare prin deprimarea excesivă a inimii (bradicardie, tulburări de conducere, deficit de pompă cardiacă). 

Cardioselectivitatea atenololului implică riscuri mai mici (în comparaţie cu propanololul şi alte beta blocante neselective) în prezenţa astmului bronşic, a afecţiunilor vasculospastice sau a diabetului. 

5.2 Proprietăţi farmacocinetice

Absorbţia este rapidă dar incompletă după administrare orală. Aproximativ 50 % din doza administrată oral este absorbiţa din tractul gastrointestinal, restul fiind excretată nemodificată prin fecale. 

Concentraţia plasmatică maximă este atinsă între 2 şi 4 ore de la ingestie.

Este foarte puţin metabolizat la nivel hepatic şi eliminarea se face în pricipal pe cale renală.

Atenololul este legat de proteinele plasmatice în cantitate mică (6-16 %).

T1/2 pentru administrarea orală este de aproximativ 6-7 ore neexistând nici o modificare a profilului cinetic al medicamentului, la administrarea cronică. 

După administrarea orală a dozei de 50 mg sau 100 mg, ambele efecte, β blocant şi antihipertensiv persistă pentru cel puţin 24 ore. Când funcţia renală este redusă, eliminarea atenolului este diminuată proporţional cu rata filtrării glomerulare. 

Traversează bariera placentară realizând la nivelul cordonului ombilical concentraţii de peste 50% din concentraţia plasmatică maternă. Raportul dintre concentraţia realizată în laptele matern şi concentraţia plasmatică se situează în intervalul 1,5 – 6,8. 

Când funcţia renală este efectată, eliminarea atenololului este strâns legată de filtrarea glomerulară. O acumulare semnificativă apare când clearance-ul creatininei scade sub 35 ml/min/1,73 m2 

5.3 Date preclinice de siguranţă

Nu sunt disponibile.

6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE

6.1 Lista excipienţilor

Gelatina, amidon de porumb, carbonat greu de magneziu, laurilsulfat de sodiu, talc, stearat de magneziu. 

6.2 Incompatibilităţi

Nu este cazul.

6.3 Perioada de valabilitate

3 ani

6.4 Precauţii speciale pentru păstrare

Nu sunt necesare condiţii speciale de păstrare.

6.5 Natura şi conţinutul ambalajului 

Atenolol LPH 100 mg

Cutie cu 2 blistere din PVC/Al a câte 10 comprimate.

Cutie cu 3 blistere din PVC/Al a câte 10 comprimate.

Cutie cu 100 blistere din PVC/Al a câte 10 comprimate. 

6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor

Fără cerinţe speciale.

7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

Labormed Pharma SA

Bd. Theodor Pallady nr. 44 B, Sector 3, Bucureşti, România

8. NUMĂRUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

Atenolol LPH 100 mg

6327/2006/01-02-03

9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI

Reînnoirea autorizaţiei – Aprilie 2006

10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Iunie 2010

Socant! Farmacistii nu vor sa stii asta!!! Poti gasi ATENOLOL LPH 100 mg x 30 COMPR. 100mg LABORMED PHARMA SA la pretul cel mai mic. Ala cum!